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抗纈沙坦精制新方法 級過濾洗滌干燥三合一
由于纈沙坦屬于慢用藥,患者需長期用藥,為防止因產品中的雜質在患者體內發生累積所導致的副作用,我國2010版藥典要求纈沙坦中雜質總含不大于0.30%,并且單個未知雜質含量不得大于0.10%。而纈沙坦中的雜質含量受其制備過程中所使用原料的質量情況影響較
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抗纈沙坦精制新方法 級過濾洗滌干燥三合一
由于纈沙坦屬于慢用藥,患者需長期用藥,為防止因產品中的雜質在患者體內發生累積所導致的副作用,我國2010版藥典要求纈沙坦中雜質總含不大于0.30%,并且單個未知雜質含量不得大于0.10%。而纈沙坦中的雜質含量受其制備過程中所使用原料的質量情況影響較大,尤其是受原料質量的影響更為顯著。原料的檢測一般需要對其進行衍生,然后利用色譜來進行,往往造成其中的雜質不能被完全有效檢測出來,從而可能傳遞到終產品中。一旦纈沙坦雜質含量超過質量標準的規定的限度,就要求對其進行純化。因此,確定經濟、有效的纈沙坦純化方法變得至關重要。
“三合一”對各種物料都有良好的適應性,特別適用于難以過濾的漿料和、有毒、易揮發、易污染等物料的處理,集過濾、洗滌和干燥三合一等操作于一體。因此,除了制藥行業,“三合一”還是、食品、化工、染料等工業部門固液分離的理想設備。
其實,從設備名字就可以看出,“三合一”的操作流程包含過濾、洗滌、干燥。具體而言,過濾一般采用加壓過濾或抽真空過濾,過濾處理能力可以根據物料濾餅特性來區分。
利奈唑胺為唑烷酮類,2000年獲得美國FDA批準,用于耐藥萬古腸球菌(VER)引起的菌血癥、耐甲氧西林金黃色(MRSA)引起的和綜合性以及耐青鏈球菌(PRSP)引起的菌血癥的。
利奈唑胺的制備難點之一就是其結構中噁五元環的構建,現有的制備工藝存在以下問題:
(1) 采用高沸點的醇類溶劑工藝,蒸出這類溶劑需要的能耗巨大且蒸發速度緩慢,制備出的晶型有結塊現象,外觀和純度均較差;
(2) 采用水中高溫懸浮結晶法由于利奈唑胺在水中的溶解度隨溫度變化很大,高溫時溶解度較大,低溫時溶解度較低,降溫過程中會有更穩定的晶型 析出,導致在較低的溫度下晶型I較快地轉為晶型II,采用該制備利奈唑胺晶型I的工藝不穩定,晶型純度不高。
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